Транквилизаторы относят к психотропным средствам, так как основная мишень их действия — психическая сфера и применяют их для лечения психических заболеваний и болезненных состояний у здоровых лиц. Помимо транквилизаторов к психотропным средствам относят нейролептики, антидепрессанты, нормотимические препараты, ноотропы и стимуляторы нервной системы.

Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ

был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.

Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.

Транквилизаторы

— большая группа разных по структуре и механизму воздействия препаратов, но общим в их действии является снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, отвечающих за эмоциональные реакции.

Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).

В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Одни из самых распространенных транквилизаторов. Широко применяются в практике психиатров, психотерапевтов, психиатров — наркологов, неврологов, кардиологов, хирургов, анестезиологов и реаниматологов. При длительном приеме способны вызывать зависимость (психическую и физическую). У бензодиазепиновых транквилизаторов есть специфический антагонист (препарат с противоположным действием) — ФЛУМАЗЕНИЛ (анексат), который применяют остановке дыхания и потере сознания при передозировках и отравлениях бензодиазепинами.

• Хлозепид (либриум, радепур, хлордиазепоксид, элениум). Самый первый бензодиазепиновый транквилизатор с сильным успокоительным эффектом.Сибазон (реланиум, релиум, седуксен, апаурин, диазепам).
• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам, элзепам). Отечественная разработка, широко распространен на территории стран бывшего СССР.
• Нозепам (тазепам, оксазепам).
• Лоразепам (калмезе, лорам, лорафен).
• Бромазепам (лексилиум).
• Мезапам (рудотель, медазепам).
• Гидазепам.
• Эстазолам (нуктанол).
• Клоразепат (транксен).
• Клобазам (фризиум).
• Альпразолам (ксанакс, золдак, неурол). Один самых сильных препаратов этой группы.
• Тетразепам (миоластан).
• Тофизопам (грандаксин). Отличается способностью оказывать активизирующее действие.

Механизм действия бензодиазепинов

Любые наркотики являются ядами. Они вмешиваются в работу центральной нервной системы. Бензодиазепины, транквилизаторы, снотворные — все они также являются ядами.

Их действие отличается в зависимости от размера дозы:

• маленькая доза стимулирует (тело ускоряет обмен веществ, чтобы быстрее вывести яд);
• средняя доза успокаивает (тело замедляет обменные процессы);
• большая доза приводит к смерти.

Бензодиазепины в определенной дозе снижают возбудимость нейронов (нервных клеток, передающих сигналы). Под действием яда человек в большей или меньшей степени теряет связь с реальностью. В том числе он «теряет связь с телом» — перестает ощущать боль и недомогание.

Яды являются жирорастворимыми веществами. Вместе с кровью они разносятся во все уголки организма, часть из них складывается в жировой ткани. Из-за такого действия бензодиазепинов даже спустя месяцы или годы человек может ощущать заторможенность, усталость, раздражительность и другие негативные вещи. Это происходит, когда частички отложений ядов попадают обратно в кровь. Чтобы противостоять ядам, тело использует витамины и минералы, что создает их нехватку в организме. Курильщику, например, нужно дополнительно принимать по 2000 мг витамина С каждый день.

Яды раз за разом понемногу ухудшают обычное настроение человека. Они ухудшают память, снижают способность учиться, анализировать и быстро принимать правильные решения. Они пагубно влияют на моральные ценности. Эти механизмы приводят к регулярной медленной деградации, физической и умственной. И те, и другие вещи включены в список побочных эффектов.

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Какие транквилизаторы самые сильные?

Сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Побочные эффекты

Длительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития осложнений и нежелательных эффектов. В первую очередь речь идет о привыкании и физической зависимости от лекарственных средств. Состояние характеризуется следующими проявлениями:

• Препарат перестает оказывать терапевтический эффект в прежней дозировке. Возросшая химическая толерантность и увеличение дозы медикамента провоцируют развитие побочных эффектов.
• Отмена медикамента приводит к физическому и психологическому дискомфорту. Те клинические признаки, в отношении которых были назначены транквилизаторы или снотворные препараты, возвращаются и усиливаются вдвойне, сигнализируя о синдроме «рикошета».

Также появление побочных эффектов при лечении производными бензодиазепинов взаимосвязаны с периодом их полувыведения:

• Бензодиазепины короткого действия частично выводятся из организма в течение 1-12 часов. Провоцируют нарушения сна, тревожность и страхи. Примеры: Триазолам, Мидазолам.
• Бензодиазепины умеренного по продолжительности действия выводятся из организма в течение 12-40 часов. Остаточное осложнение — бессонница. Примеры: Клоназепам, Лоразепам.
• Бензодиазепины продолжительного действия характеризуются сроками полувыведения 40-250 часов. Нежелательные реакции, связанные с их приемом, обусловлены задержкой метаболитов в организме, что с высокой вероятностью приводит к синдрому «рикошета» и отмены, формированию зависимости. Примеры: Диазепам, Флуразепам.

Также побочные эффекты производных бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксантным действием. К ним относятся:

• повышенная сонливость, слабость
• ухудшение внимания, памяти
• дискоординация движений
• ухудшение скорости психомоторных реакций
• снижение либидо, половые дисфункции
• депрессия, апатия
• угнетение дыхательной деятельности, гиповентиляция легких
• эйфория, спутанное сознание
• расстройства сна, ночные кошмары

Среди перечисленных побочных реакций по частоте встречаемости лидируют сонливость, слабость и изменения психомоторных реакций — по статистике они встречаются не менее, чем у 10% пациентов. Другие нежелательные эффекты регистрируются почти в 5 раз реже. Данная статистика не распространяется на лиц пожилого возраста — ввиду ухудшения метаболических процессов и замедленности всех физиологических реакций, медикаменты дольше задерживаются в их организме, провоцируя рост побочных эффектов.

Производные бензодиазепина

Производные бензодиазепина – анксиолитики, снимающие тревогу, по-старому называют транквилизаторами. Препараты этой группы усиливают эффекты ГАМК (гамма-амино-маслянная кислота) – главного тормозного медиатора в ЦНС. Слабо действуют на серотониновые и дофаминовые рецепторы. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса (седативный эффект), миндалевидные комплексы лимбической системы (анксиолитический), полисинапсы спинного мозга (миорелаксирующий) и гиппокампа (противосудорожный). Седация, вызываемая бензодиазепинами, проявляется подавлением реакции на постоянные раздражители со снижением уровня мышления и активности. Для них характерна антероградная амнезия, когда невозможно вспомнить случившееся во время действия препарата. При этом сохраняется контакт с больным. Это осложнение, кстати, может быть весьма удобным при неприятных медицинских манипуляциях, в том числе и химиотерапии. Препараты этой группы являются анестетиками и в комплексе с другими средствами могут использоваться в паллиативной онкологии именно как обезболивающие.

Наличие весьма полезных свойств вызвало избыточное использование этих препаратов, что приводит к психологической и физической зависимости. В начале 90-х в США бензодиазепины были на 18-20 месте среди самых потребляемых лекарственных средств. В России все препараты этой группы находятся под наблюдением Комитета по контролю за оборотом наркотиков, так как являются сильнодействующими средствами, вызывающими привыкание. Это не делает их недоступными, просто имеются ограничения в выписке по количеству и частоте. Абсолютно незаменимы для профилактики предварительной тошноты и рвоты.

Для купирования отсроченной рвоты может пригодиться диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), так как он имеет инъекционную форму [12,13]. Диазепам более липофилен, чем лоразепам, поэтому эффекты последнего на ЦНС отсрочены. Скорость метаболической трансформации и элиминации слишком низка, поэтому основные эффекты продолжительны. Период полувыведения лоразепама – от 10 до 18 часов, диазепама – 48-150 часов, фенозепама – до 18 часов.

Большие периоды полувыведения могут привести к нежелательному чрезмерному угнетению ЦНС и обусловлены образованием активных форм метаболитов. Период полувыведения диазепама увеличивается с возрастом, но элиминация его из организма остается постоянной величиной [37]. С другой стороны, чем короче период полувыведения, тем тяжелее протекает синдром «отмены», свойственный транквилизаторам, так как в плазме длительное время сохраняются следовые концентрации препарата. Синдром «отмены» сильно напоминает алкогольное похмелье. Для препаратов этой группы характерна выраженная кросс-зависимость, когда абстиненцию, вызванную, например, лоразепамом, можно купировать приемом диазепама или фенозепама, и наоборот. Классическая физическая зависимость, тем не менее, развивается очень редко, только при длительном приеме очень высоких доз, для диазепама – это по 8-10 таблеток в сутки более 2-3 месяцев. Для большинства снотворных (кроме бензодиазепинов) доза, в 10 раз превышающая снотворную, может стать летальной. Для бензодиазепинов существует антидот – флумазенил [37]. Но основным недостатком бензодиазепинов является усиление депрессии ЦНС при совместном приеме с другими седативно-снотворными средствами или алкоголем.

Мещерякова Н.Г.

Отравление и передозировка

Превышение дозы бензодиазепинов приводит к слишком сильному угнетению ЦНС. Симптомы отравления:

• усталость;
• истощенность;
• головокружение;
• нечеткая речь;
• спутанность сознания;
• пародоксальные действия, такие как возбуждение и нервозность;
• снижение температуры тела и артериального давления;
• головные боли;
• тошнота, рвота, диарея;
• остановка дыхания, кома и другие осложнения (при очень большой передозировке).

При передозировке транквилизаторами снижается артериальное давление, нарушается сердечная деятельность, дыхание становится редким, больной может впасть в кому.

Если вы заметили симптомы отравления, важно быстро предпринять правильные действия:

• вызвать Скорую Помощь;
• вызвать рвоту, сделать промывание желудка (если больной в сознании и если после приема дозы прошло не более 1 часа).

Дальнейшие действия предпримут врачи. К передозировке приводит прием этих лекарств с алкоголем и другими препаратами. К токсичному действию одного лекарства добавляются спиртное или другие лекарства, они усиливают друг друга.

У тех, кто злоупотребляет бензодиазепинами, возникает абстинентный синдром (другими словами, наркотическая ломка): раздражительность, бессонница, тошнота, судороги и другие неприятные симптомы.